Identification and structure activity relationship of novel flavone derivatives that inhibit the production of nitric oxide and PGE 2 in LPS-induced RAW 264.7 cells (2024)

化学 一氧化氮 细胞毒性 木犀草素 抑制性突触后电位 前列腺素E2 结构-活动关系 药理学 前列腺素E 生物化学 黄酮类 生物活性 消炎药 体外 一氧化氮合酶 立体化学 类黄酮 有机化学 抗氧化剂 内科学 医学 色谱法

作者

Ji‐Young An,Hwi‐Ho Lee,Ji‐Sun Shin,Hyung‐Seok Yoo,Jong Seon Park,Seung Hwan Son,Sang Won Kim,Jihyun Yu,Jun Lee,Kyung‐Tae Lee,Nam‐Jung Kim

出处

期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
日期:2017-03-28 卷期号:27 (11): 2613-2616 被引量:11

标识

DOI:10.1016/j.bmcl.2017.03.057

摘要

In an effort to identify novel anti-inflammatory compounds, a series of flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated for their inhibitory effects on the production of nitric oxide (NO) and prostaglandin E2 (PGE2), representative pro-inflammatory mediators, in LPS-induced RAW 264.7 cells. Their structure-activity relationship was also investigated. In particular, we found that compound 3g displayed more potent inhibitory activities on PGE2 production, similar inhibitory activities on NO production and less weak cytotoxicity than luteolin, a natural flavone known as a potent anti-inflammatory agent.

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